Agomelatiini
![]() | |
Agomelatiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-yyli)etyyli]asetamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 138112-76-2 |
ATC-koodi | N06AX22 |
PubChem CID | 82148 |
DrugBank | DB06594 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C15H17NO2 |
Moolimassa | 243,301 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 1 % |
Metabolia | hepaattinen [1] 90% CYP1A2 10% CYP2C9 |
Puoliintumisaika | 1–2 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus | reseptivalmiste (FI) |
Antotapa | suun kautta |
Agomelatiini (kauppanimet Valdoxan,[2] Melitor, Thymanax) on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti 5-HT2C -reseptoreille.[3][4]
Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan.[5] Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.[6] Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen.[7]
Agomelatiinin löysi ja kehitti eurooppalainen lääkeyhtiö SERVIER Laboratories Ltd.[8][9]
Euroopan lääkevirasto antoi agomelatiini myyntiluvan masennuksen hoitoon 19. helmikuuta 2009.[10] Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että sen edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa.[11] Lääkkeen eurooppalainen kehittäjä SERVIER myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.[12]
Lähteet
- ↑ https://go.drugbank.com/drugs/DB06594
- ↑ VALDOXAN Duodecim Terveyskirjasto. Viitattu 24.8.2024.
- ↑ M. J. Millan, A. Gobert, F. Lejeune, A. Dekeyne, A. Newman-Tancredi, V. Pasteau, J.-M. Rivet & D. Cussac (September 2003). "The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 306 (3): 954–954. doi:10.1124/jpet.103.051797. PMID 12750432.
- ↑ Masennustilojen hoidossa käytettävät lääkkeet Duodecim Terveyskirjasto. Viitattu 24.8.2024.
- ↑ Agomelatine ( Valdoxan )
- ↑ Agomelatine ( Valdoxan ) : an anxiolytic andtidepressant www.biopsychiatry.com. Viitattu 22.6.2022.
- ↑ Kustannus Oy Duodecim: Masennustilojen hoidossa käytettävät lääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. Arkistoitu 13.1.2012. Viitattu 15.6.2019.
- ↑ Agomelatine - Servier - AdisInsight adisinsight.springer.com. Viitattu 24.8.2024.
- ↑ Agomelatine: AGO 178, AGO178, S 20098. Drugs in R&D, 2008, 9. vsk, nro 3, s. 177–183. PubMed:18457470. doi:10.2165/00126839-200809030-00005. ISSN 1174-5886. Artikkelin verkkoversio.
- ↑ http://apteekkari.sivuviidakko.fi/uutisarkisto/yksittainen-artikkeli/agomelatiini-sai-myyntiluvan-masennuksen-hoitoon.html
- ↑ EMEA, CHMP: Julkinen EPAR-yhteenveto, Joulukuu 2008. (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ Novartis drops future blockbuster agomelatine scrip.pharmaintelligence.informa.com. 25. lokakuuta 2011. Viitattu 9.3.2020.
Aiheesta muualla
- Novartis pipeline (Arkistoitu – Internet Archive)
- Antidepressant-like activity of S 20098 (agomelatine) in the forced swimming test in rodents: involvement of melatonin and serotonin receptors
- The Novel Melatonin Agonist Agomelatine (S20098) Is an Antagonist at 5-Hydroxytryptamine2C Receptors, Blockade of Which Enhances the Activity of Frontocortical Dopaminergic and Adrenergic Pathways
- Agomelatine treatment has promising results in transgenic murine model (Arkistoitu – Internet Archive)
- Phase III trial data November 2007 http://www.nelm.nhs.uk/Record%20Viewing/viewRecord.aspx?id=587059[vanhentunut linkki]
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Agomelatine (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
---|---|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
SNRI:t | desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
NRI:t | atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini* |
SARI:t | etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
SMS:t | vilatsodoni • vortioksetiini |
Muut | agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini | |
Tetrasykliset masennuslääkkeet | amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini* |
Ei-selektiiviset | feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
---|---|
MAOA-selektiiviset | bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa