Entakaponi
Entakaponi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(E)-2-syano-3- (5-dihydroksiamino-3, 4-diokso-1-sykloheksa-1,5-dienyyli)- N,N-dietyyli-prop-2-enamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 130929-57-6 |
ATC-koodi | N04BX02 |
PubChem CID | 5281081 |
DrugBank | APRD00416 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H15N3O5 |
Moolimassa | 305,286 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 35 % |
Proteiinisitoutuminen | 98 % (sitoutunut seerumin albumiiniin) |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 0,4–0,7 tuntia |
Ekskreetio | 90 % ulosteessa, 10 % virtsassa |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | C (USA) |
Reseptiluokitus | Reseptivalmiste (Suomi) |
Antotapa | Oraalinen |
Entakaponi on Orion Pharman kehittämä Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettu lääkeaine. Entakaponi tehostaa taudin hoitoon perinteisesti käytetyn levodopan vaikutusta. Levodopa muuttuu aivoissa dopamiiniksi, joka pilkkoutuu ennenaikaisesti COMT-entsyymin katekoli-O-metyylitransferaasin vaikutuksesta. Entakaponi on vaikutustavaltaan COMT-estäjä, joka estää levodopan perifeeristä muuttumista hyödyttömäksi 3-O-metyylidopaksi.[1] Entaponia myydään kauppanimillä Comtess, Comtan ja Stalevo (yhdistelmälääke, johon on yhdistetty kolme Parkinsonin taudin hoidossa käytettävää lääkeainetta: levodopa, karbidopa ja entakaponi).[2]
Entakaponin kemiallinen kaava on C14H15N3O5, moolimassa 305,286 g/mol ja CAS-numero 130929-57-6.
Lähteet
Aiheesta muualla
- KEGG: Entacapone (englanniksi)
- ChemBlink: Entacapone (englanniksi)