Betahisztin
![]() | Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját! |
![]() | Ehhez a szócikkhez további forrásmegjelölések, lábjegyzetek szükségesek az ellenőrizhetőség érdekében. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts a szócikk fejlesztésében további megbízható források hozzáadásával. |
![]() | |||
Betahisztin | |||
IUPAC-név | |||
N-metil-2-(piridin-2-il)etánamin | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 5638-76-6 | ||
PubChem | 2366 | ||
ATC kód | N07CA01 | ||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C8H12N2 | ||
Moláris tömeg | 136,194 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Metabolizmus | 2-(2-aminoetil)piridinre és 2-piridinecetsavra bomlik[1] | ||
Biológiai felezési idő | 3-4 óra | ||
Fehérjekötés | nagyon alacsony | ||
Kiválasztás | vese | ||
Terápiás előírások | |||
Alkalmazás | orális |
A betahisztin (INN: betahistine) egy szintetikus hisztamin-analóg. A betahisztin hatását elsősorban a cardiovascularis rendszerre, az extravascularis simaizmokra és az exokrin mirigyekre fejti ki.
Hatása
A betahisztin perifériás erekben lévő hisztamin-receptorokon kifejtett H1-agonista hatását a betahisztinnel indukált vazodilatáció hisztamin-antagonista difenhidraminnal történő megszüntetésével bizonyították. A betahisztin minimális hatást gyakorol a gyomorsav szekrécióra (ami egy H2-receptor mediált válasz). Farmakológiai vizsgálatok szerint a betahisztin enyhe H1-receptor-agonista és jelentős H3-receptor-antagonista tulajdonságokkal rendelkezik a központi idegrendszer és a vegetatív idegrendszer területén. A betahisztin adagfüggően gátolja a neuronok spike-generáló aktivitását a lateralis és medialis vestibularis magvakban. Nem tisztázott ugyanakkor, hogy ennek mi a szerepe a Méniere-syndromára, illetve a vestibularis vertigóra gyakorolt hatásában. Azt is kimutatták továbbá, hogy képes modifikálni a belső fülben a vérkeringést, vagy annak, hogy a nucleus vestibularisban az idegsejtekre közvetlen hatást fejt ki. Lehet, hogy a betahisztin hatékonysága a szédülés kezelésében annak következménye, hogy módosítja a belsőfül keringését vagy közvetlen hatást gyakorol a nucleus vestibularis neuronjaira. Ezen túlmenően fokozott vérkeringést észleltek a striae vasculares területén, illetve csökkent endolymphaticus nyomást a belső fülben, ami valószínűleg a belső mikrocirkulációjában részt vevő praecapillaris szfinkterek ellazítása révén. A hatás megjelenésének ideje néhány nap és néhány hét között változik. A pulmonaris epithelialis permeabilitást emberben a betahisztin fokozza. Ez a megfigyelés azon alapul, hogy egy radioaktív jelzőanyag esetében a tüdő - vér clearence ideje betahisztin hatására csökken. Ezt a hatást terfenadinnal (ismert H1 receptor blokkolóval) végzett per os előkezelés megakadályozta. Míg a hisztamin pozitív inotrop hatást gyakorol a szívre, nem ismert, hogy a betahisztin fokozná a perctérfogatot, és a betegek egy részénél az értágító hatása kismértékű vérnyomásesést eredményez. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Betahistini mesilas néven hivatalos.
Hivatkozások
- ↑ (franciául) Betahistine Dichlorhydrate. BIAM, 1999. június 30. Hozzáférés ideje: November 7, 2008.