Biapeném

Biapeném
IUPAC-név
(4R,5S,6S)-3-(6,7-dihidro-5H- pirazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-8- ium-6-ilszulfanil)- 6-(1-hidroxietil)- 4-metil-7-oxo-1-azabiciklo[3.2.0]hept-2- én-2-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 120410-24-4
PubChem 71339
ChemSpider 64442
ChEBI 3089
ATC kód J01DH05
SMILES
CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN4C=NC=[N+]4C3)C(=O)[O-])C(C)O
InChI
1/C15H18N4O4S/c1-7-11-10(8(2)20)14(21)19(11)12(15(22)23)13(7)
24-9-3-17-5-16-6-18(17)4-9/h5-11,20H,3-4H2,1-2H3/t7-,8-,10-,11-/m1/s1
InChIKey MRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N
UNII YR5U3L9ZH1
ChEMBL 285347
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H18N4O4S
Moláris tömeg 350,39 g/mol
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás intravénás


A biapeném (L-627, LJC-10627, INN: biapenem) a karbapenémek közé tartozó széles hatásspektrumú antibiotikum. Sokféle Gram-negatív és -pozitív, aerob és anaerob baktérium ellen hatásos, melyek között β-laktamáz enzimet előállítók is vannak.[1]

A biapeném az intravénás beadás után áthatol a szöveteken (pl. a tüdő vagy a hasnyálmirigy szövetein), és a testfolyadékokkal eloszlik a szervezetben. Ellenáll a dehidropepdidáz-1(en) enzimnek, így nem szükséges enzimgátlót alkalmazni.

Alsó légúti, húgyúti és hasűri fertőzések ellen alkalmazzák. Kevés mellékhatása van; a leggyakoribbak: kiütés, émelygés, hányinger.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Piszkosfehér színű por. Meleg vízben 5 mg/ml mennyiségben oldódik.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]

  • Newanti
  • Nuo Jia Nan
  • Omegacin
  • Tiance

Magyarországon nincs forgalomban.[3]

Jegyzetek

  1. ↑ A baktériumok β-laktamáz enzimet állítanak elő, hogy elbontsák az antbiotikumot aktiváló β-laktám gyűrűt. Így rezisztensekké válnak az antibiotikummal szemben.
  2. ↑ Biapenem Archiválva 2012. október 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs.com)
  3. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

  • Osamu Kozawa, Toshihiko Uematsu, Hiroyuki Matsuno, Masayuki Niwa, Yoshiharu Takiguchi, Syouzou Matsumoto, Masahiko Minamoto, Yoshito Niida, Masahiro Yokokawa, Satoru Nagashima, and Mitsutaka Kanamaru: Pharmacokinetics and Safety of a New Parenteral Carbapenem Antibiotic, Biapenem (L-627), in Elderly Subjects[halott link] (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
  • Perry CM, Ibbotson T.: Biapenem (PubMed)

További információk

  • Visanu Thamlikitkul, Surapee Tiengrim: In Vitro Activity of Biapenem against Gram-Negative Bacteria Isolated from Hospitalized Patients at Siriraj Hospital
  • Ming Xiaa, Tai-Jun Hang, Fei Zhang, Xiao-Min Li, Xiang-Yang Xu: The stability of biapenem and structural identification of impurities in aqueous solution[halott link] (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 49 (2009) 937–944)
  • Kazuro Ikawa, Norifumi Morikawa, Kayo Ikeda, Mitsuru Sakashita, Hiroki Ohge, Taijiro Sueda: Penetrability of Intravenous Biapenem Into the Peritoneal Fluid of Laparotomy Patients and the Peritoneal Pharmacodynamics Against Gram-negative Bacteria Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (The Journal of Applied Research • Vol. 9, No. 3, 2009.)

Kapcsolódó szócikkek

Hasonló hatású gyógyszer: imipeném(en).