| Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
|
Entakapon |
|
IUPAC-név |
(2E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-énamid |
Más nevek | - (E)-α-ciano-N,N-dietil-3,4-dihidroxi-5-nitrocinnamamid
- (E)-2-ciano-N,N-dietil-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)akrilamid
|
Kémiai azonosítók |
CAS-szám | 130929-57-6 |
PubChem | 5281081 |
ChemSpider | 4444537 |
DrugBank | APRD00416 |
ATC kód | N04BX02 |
Gyógyszer szabadnév | entacapone |
|
SMILES |
---|
CCN(CC)C(=O)/C(=C/c1cc(c(c(c1)O)O)[N+](=O)[O-])/C#N | |
|
InChI |
---|
1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ | |
InChIKey | JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N |
Kémiai és fizikai tulajdonságok |
Kémiai képlet | C14H15N3O5 |
Moláris tömeg | 305,29 g/mol |
Farmakokinetikai adatok |
Biohasznosíthatóság | 35% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő | 0,4-0,7 óra |
Fehérjekötés | 98% (szérum albuminhoz kötődik) |
Kiválasztás | 90% széklet, 10% vizelet |
Terápiás előírások |
Jogi státusz | Prescription only, unscheduled (USA) (HU) |
Terhességi kategória | C (US) |
Alkalmazás | orális |
Az entakapon egy új, a Parkinson-kór kezelésében a levodopa-terápia kiegészítésére szolgáló készítmény, a katechol-O-metiltranszferáz-inhibitor (COMT) csoportba tartozik. Reverzibilis, specifikus és főként perifériásan ható aktív COMT-gátló, amit a levodopa készítményekkel való együttes alkalmazásra fejlesztettek ki.
Hatása
Az entakapon a COMT-enzim gátlása útján csökkenti a levodopa metabolikus lebomlását 3-O-metildopává. Ez a levodopa hosszabb ideig tartó terápiás plazmakoncentrációját eredményezi. Az agy számára hozzáférhető levodopa mennyisége megnő, ezáltal prolongálja az entakapon a levodopára adott klinikai választ. Az entakapon leginkább a perifériás szövetekben gátolja a COMT-enzim működését. A vörösvértestben történő COMT-gátlás mértéke követi az entakapon plazmakoncentrációját, ami a gátlás reverzibilis természetét bizonyítja.
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Entacapone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.