Liotrix
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Liotrix | |
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Nome IUPAC | |
disodio;(2S)-2-amino-3-[4-(4-idrossi-3,5-diiodofenossi)-3,5-diiodofenil]propanoato;(2S)-2-amino-3-[4-(4-idrossi-3-iodofenossi)-3,5-diiodofenil]propanoato | |
Nomi alternativi | |
TIROIDEIBSA | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C30H21I7N2Na2O8 |
Peso formula (u) | 1.471,8 g/mol |
Aspetto | solido |
Numero CAS | 8065-29-0 |
PubChem | 71371 e 169442970 |
DrugBank | DBDB01583 |
SMILES | C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2I)CC(C(=O)O-])N)I)I)O.C1=C(C=C(C(=C1I)OC2=CC(=C(C(=C2)I)O)I)I)CC(C(=O)[O-])N.[Na+].[Na+] |
Proprietà chimico-fisiche | |
Costante di dissociazione acida (pKa) a {{{Ka_temperatura}}} K | 0,27 (acida) - 9,43 (basica) |
Coefficiente di ripartizione 1-ottanolo/acqua | 4,54 |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | via orale |
Indicazioni di sicurezza | |
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Il Liotrix è un farmaco contenente la levotiroxina sodica (T4) e la liotironina sodica (T3), ormoni tiroidei prodotti in laboratorio (sintetici), la cui struttura e azione sono identiche agli ormoni tiroidei naturali.[1]
Storia
Liotrix fu sviluppato quando si credeva che i livelli di T4 e T3 nel siero venissero mantenuti direttamente grazie alla secrezione tiroidea. Attualmente però si sa che la tiroide secerne dieci volte più T4 rispetto a T3 e l'80% del T3 presente nel siero deriva dalla deionizzazione del T4 nei tessuti periferici.[2]
Caratteristiche strutturali e fisiche
Si tratta di molecole di piccole dimensioni il cui peso molecolare complessivo è pari a 1.471,8 g/mol che a temperatura ambiente si presentano in forma solida.
Farmacocinetica
Liotrix è una preparazione sintetica contenente T4 e T3 in rapporto 4:1. Tali ormoni aumentano il consumo di ossigeno della maggior parte dei tessuti corporei, aumentano la sensibilità alle catecolamine (es. adrenalina) e aumentano il metabolismo basale di carboidrati, lipidi e proteine. Questi ormoni sono essenziali per lo sviluppo e la differenziazione cellulare e sono particolarmente importanti nello sviluppo del sistema nervoso centrale.[2][3]
Eliminazione
Come gli ormoni tiroidei naturali, il Liotrix viene eliminato attraverso i reni.[2]
Usi clinici
Liotrix è utilizzato per il trattamento sostitutivo in caso di deficit di ormone tiroideo (ipotiroidismo) dovuto a una diminuzione dell’attività o ad infiammazione della tiroide (es. tiroidite di Hashimoto o ipotiroidismo congenito) o a gozzo, dopo intervento chirurgico di asportazione della tiroide per carcinoma (tumore della tiroide) o per altre malattie, e per il trattamento del mixedema.[1][3]
Tossicologia
Può causare ipermetabolismo indistinguibile dalla tireotossicosi di origine endogena i cui sintomi includono: perdita di peso, aumento dell'appetito, palpitazioni, nervosismo, diarrea, crampi addominali, aumento della sudorazione, tachicardia, aumento delle pulsazioni e della pressione sanguigna, aritmia cardiaca, tremori, insonnia, intolleranza al calore, febbre e irregolarità del ciclo mestruale.[3]
Effetti collaterali
Gli ormoni T3 e T4 sono naturalmente presenti nel latte materno ed esistono pochi dati sugli effetti dell'assunzione del farmaco in gravidanza e allattamento che puntano alla mancanza di effetti collaterali sul feto e il neonato.[2]
Interazioni
Farmaco | Tipo di interazione |
---|---|
Abametapir | aumento della concentrazione sierica di Liotrix |
Acalabrutinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acamprosato | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Acarbosio | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Acebutololo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acenocumarolo | aumento del rischio di sanguinamento |
Acetato di calcio | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acetilcisteina | riduce l'escrezione di Liotrix |
Acetoesamide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Aciclovir | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Acido acetilsalicilico | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acido aminosalicilico | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acido bempedoico | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Acido colico | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Acido folinico | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Acido fusidico | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acido meclofenamico | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Acido p-amminoippurico (PAI) | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Afatinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Albiglutide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Alecensa | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Allontaina | Liotrix ne riduce l'efficacia terapeutica |
Allopurinolo | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Alogliptin | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Aloperidolo | Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica |
Amfepramone | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Aminofillina | Liotrix ne aumenta l'escrezione |
Amiodarone | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Amitriptilina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Amoxapina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Amprenavir | riduce il metabolismo di Liotrix |
Anfetamina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Angiotensina II | aumento dell'attività vasocostrittiva |
Aprepitant | riduce il metabolismo di Liotrix |
Asparaginase Erwinia chrysanthemi | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Asparaginase Escherichia coli | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Asunaprevir | aumenta l'escrezione di Liotrix |
Ataluren | riduce l'escrezione di Liotrix |
Atazanavir | riduce il metabolismo di Liotrix |
Atenololo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Atorvastatina | riduce l'escrezione di Liotrix |
Avanafil | Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica |
Avapritinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Avibactam | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Balsalazide | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Baricitinib | Liotrix ne aumenta la concentrazione sierica |
Beclometasone | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Belumosudil | riduce l'escrezione di Liotrix |
Benzafibrato | riduce l'escrezione di Liotrix |
Benzilpenicillina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Benzoanfetamina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Berotralstat | riduce il metabolismo di Liotrix |
Betametasone | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Betametasone sodio fosfato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Betaxololo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Bisoprololo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Boceprevir | riduce il metabolismo di Liotrix |
Bosutinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Brigatinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Bromocriptina | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Bromotheophylline | Liotrix ne riduce i livelli sierici |
Bumetanide | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Butriptyline | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Cabozantinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Caffeina | Liotrix ne aumenta l'escrezione |
Canagliflozin | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Capivasertib | riduce l'escrezione di Liotrix |
Capmatinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Captopril | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Carbamazepina | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Carbonato di calcio | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Carbonato di lantanio | riduce la concentrazione sierica di Liotrix |
Carvedilolo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Caspofungina | riduce l'escrezione di Liotrix |
Cefacloro | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Cefalexina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Cefazolina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Cefdinir | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Cefotiam | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Ceftibuten | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Ceftizoxima | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Celiprololo cloridrato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Cenobamato | riduce la concentrazione sierica di Liotrix |
Ceritinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Cerivastatina | riduce l'escrezione di Liotrix |
Ciclesonide | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Ciclosporina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Cimetidina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Ciprofloxacina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Citalopram | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Citrato di calcio | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Claritromicina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Clenbuterolo | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Clobetasolo propionato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Clofarabina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Clofibrato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Clomipramina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Clorpropamide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Cloruro di calcio | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Clozapina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Cobicistat | riduce il metabolismo di Liotrix |
Cobimetinib | riduce l'escrezione di Liotrix |
Cocaina | aumento dell'attività vasocostrittiva |
Colecistochinina | riduce l'escrezione di Liotrix |
Colesevelam cloridrato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Colestipolo | riduce la concentrazione sierica di Liotrix |
Colestiramina | riduce la concentrazione sierica di Liotrix |
Conivaptan | riduce il metabolismo di Liotrix |
Cortisone acetato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Crizotinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Curcumina (E100) | riduce il metabolismo di Liotrix |
Dabrafenib | riduce la concentrazione sierica di Liotrix |
Daclatasvir | riduce l'escrezione di Liotrix |
Dacomitinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Danazolo | riduce il metabolismo di Liotrix |
Dantrolene | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Dapagliflozin | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Darolutamide | riduce l'escrezione di Liotrix |
Darunavir | riduce il metabolismo di Liotrix |
Dasatinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Deflazacort | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Delavirdina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Desametasone | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Desametasone acetato | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Desipramina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Destroanfetamina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Desvenlafaxina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Deucravacitinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Diazepam | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Dibenzepin | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Diclofenac | riduce l'escrezione di Liotrix |
Dicumarolo | aumento del rischio di sanguinamento |
Dietilstilbestrolo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Diflucortolone | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Diflunisal | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Digossina | Liotrix ne riduce i livelli sierici |
Diidroergotamina | aumento dell'attività vasocostrittiva |
Diltiazem | Liotrix neriduce il metabolismo |
Dinoprostone | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Dipiridamolo | riduce l'escrezione di Liotrix |
Diprofillina | Liotrix ne aumenta l'escrezione |
Disopiramide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Dobutamina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Dopamina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Doripenem | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Dosulepina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Doxepina | aumento del rischio di aritmie cardiache gravi |
Dronedarone | riduce l'escrezione di Liotrix |
Dulaglutide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Duloxetina | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Efavirenz | riduce il metabolismo di Liotrix |
Efedrina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Elexacaftor | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Eltrombopag | riduce l'escrezione di Liotrix |
Eluxadolina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Empagliflozin | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Enasidenib | riduce l'escrezione di Liotrix |
Encorafenib | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Entrectinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Enzalutamide | diminuisce la concentrazione sierica di Liotrix |
Eparina | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Epcoritamab | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Epinefrina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Erdafitinib | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Ergotamina | riduce il metabolismo di Liotrix |
Eritromicina | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Erleada | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Eroina | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Ertugliflozin | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Escitalopram | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Esmololo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estetrolo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estradiolo | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estradiolo acetato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estradiolo benzoato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estradiolo cipionato (ECP) | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estradiolo valerato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estriolo (E3) | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estrogeni coniugati | diminuiscono l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estrogeni esterificati | diminuiscono l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Estrone solfato | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Etilefrina | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Etinilestradiolo (17-α-etinilestradiolo) | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Etionamide | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Etotoina | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Everolimus | riduce l'escrezione di Liotrix |
Evitegravir | riduce il metabolismo di Liotrix |
Exenatide | Liotrix ne riduce l'attività ipoglicemizzante |
Famotidina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Fedratinib | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Fenoterolo | aumento della gravità degli effetti collaterali di Liotrix |
Fexofenadina | Liotrix ne riduce l'escrezione |
Filgotinib | aumenta la concentrazione sierica di Liotrix |
Floxuridina | diminuisce l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Fluconazolo | riduce il metabolismo di Liotrix |
Fluindione | aumento del rischio di sanguinamento |
Fluocinonide | aumenta l'efficacia terapeutica di Liotrix |
Fluocortolone |
Note
- ^ a b Agenzia Italiana del Farmaco, Foglio illustrativo: TIROIDEIBSA 19,54 mcg + 5,69 mcg compress TIROIDEIBSA –74 mcg + 21,40 mcg compresse.
- ^ a b c d (EN) PubChem, Liotrix, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. URL consultato l'8 gennaio 2024.
- ^ a b c (EN) Liotrix, su go.drugbank.com. URL consultato l'8 gennaio 2024.
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