インスリン デテミル
IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a606012 |
ライセンス | EMA:リンク、US Daily Med:リンク |
胎児危険度分類 |
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法的規制 | |
投与経路 | Subcutaneous |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | 60% (when administered s.c.) |
半減期 | 5–7 hours |
識別 | |
CAS番号 | 169148-63-4 ![]() |
ATCコード | A10AE05 (WHO) |
PubChem | CID: 16137271 |
DrugBank | DB01307 ![]() |
ChemSpider | none ![]() |
UNII | 4FT78T86XV ![]() |
KEGG | D04539 ![]() |
別名 | NN304、NN729 |
化学的データ | |
化学式 | C267H402N64O76S6 |
分子量 | 5,916.89 g·mol−1 |
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インスリン デテミル(Insulin detemir)は、1型および2型糖尿病の治療に使用される長時間作用型インスリンである[6]。皮下注射で使用される[6]。最大で24時間有効とされる[6]。
一般的な副作用は、低血糖、アレルギー反応、注射部位の痛み、体重増加等である[6]。妊娠中や授乳中の使用は安全であると思われる[7]。組織が取り込むブドウ糖の量を増やし、肝臓で作られるブドウ糖の量を減らすことで効果を発揮する[6]。
インスリンデテミルは、2004年6月に欧州連合で[1]、2005年6月に米国で[6][8]、 2007年10月に日本で[9]医療用医薬品として承認された。世界保健機関(WHO)の必須医薬品リストに掲載されている[10]。
効能・効果
インスリン療法が適応となる糖尿病[11]
1型糖尿病と2型糖尿病の両方の治療に使用される[6]。血糖値管理に関しては、少なくともNPHインスリンやインスリン グラルギンと同等の働きをすると思われる[6]。
インスリン効果の個体内変動はインスリン グラルギンよりも小さい[12]。
禁忌
以下の患者には禁忌である[11]。
- 低血糖症状を呈している患者
- 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
重大な副作用として、低血糖とアナフィラキシーショックが知られている[11]。
主な副作用は、低血糖、アレルギー反応、注射部位の痛み、体重増加等である[6]。妊娠中および授乳中の使用は安全であると思われる[7]。
薬物動態
デテミルは注射局所でジヘキサマー(12量体)を形成する。その後B29位の脂肪酸を介して皮下組織液中のアルブミンと結合しつつ、六量体、二量体、単量体と解離していき、ゆっくりと血中に放出される[12]。
化学的特徴
ヒトインスリンB鎖30位のトレオニンを除き、29位のリジンに脂肪酸(ミリスチン酸)が結合したインスリンアナログである。
参考資料
- ^ a b “Levemir EPAR”. European Medicines Agency (EMA). 14 April 2020閲覧。
- ^ “Levemir FlexPen 100 units/ml solution for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (21 May 2018). 14 April 2020閲覧。
- ^ “Levemir InnoLet 100 units/ml solution for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (21 May 2018). 14 April 2020閲覧。
- ^ “Levemir Penfill 100 units/ml solution for injection in cartridge - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) (21 May 2018). 14 April 2020閲覧。
- ^ “Levemir- insulin detemir injection, solution”. DailyMed (24 March 2020). 19 October 2020閲覧。
- ^ a b c d e f g h i “Insulin Detemir Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 3 March 2019閲覧。
- ^ a b “Insulin detemir (Levemir) Use During Pregnancy”. Drugs.com (12 June 2019). 14 April 2020閲覧。
- ^ “Drug Approval Package: Levemir Insulin Detemir[rDNA origin Injection; NDA #021536]”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (26 July 2005). 14 April 2020閲覧。
- ^ “持効型溶解インスリン「レベミル®」の承認取得|ニュース|糖尿病ネットワーク”. ニュース|糖尿病ネットワーク. 2022年1月19日閲覧。
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. (2021). hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02
- ^ a b c “レベミル注フレックスペン/レベミル注イノレット 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月19日閲覧。
- ^ a b 粟田卓也「9.脂肪酸が付いた持効型溶解インスリン製剤の誕生」『インスリン製剤の変遷をたどる』メディカル・ジャーナル社、2013年12月16日。http://www.saitama-med.ac.jp/uinfo/mnaika4/pdf/ditn2013-01.pdf。
外部リンク
- 粟田卓也「9.脂肪酸が付いた持効型溶解インスリン製剤の誕生」『インスリン製剤の変遷をたどる』メディカル・ジャーナル社、2013年12月16日。http://www.saitama-med.ac.jp/uinfo/mnaika4/pdf/ditn2013-01.pdf。
- “Insulin detemir”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 2022年1月19日閲覧。