Anastrozol
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C17H19N5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 293,37 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 120511-73-1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 2187 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | APRD00016 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | L02BG03 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Anastrozol, anastrozole – niesteroidowy lek selektywnie hamujący aromatyzację, zmniejszający wytwarzanie estrogenów. W wyniku jego działania dochodzi do spadku biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych, a tym samym obniżenia ich stężenia w osoczu, co hamuje rozwój nowotworów estrogenozależnych.
Farmakokinetyka
Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 40%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–50 godzin. Metabolizm anastrozolu przebiega w wątrobie.
Badania kliniczne
W badaniu ATAC obejmującym kobiety chore na raka piersi wykazano, że grupa otrzymująca anastrozol miała lepsze wyniki kliniczne po 5 latach niż grupa otrzymująca tamoksyfen[1]. W innym badaniu wykazano zmniejszenie nawrotów o 40% przy zastosowaniu anastrozolu, a także korzyści u kobiet z ujemnym wynikiem badania obecności receptorów estrogenowych, którym podawano anastrozol[2].
Wskazania
- leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie
- leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- zaburzenia funkcji wątroby i nerek
- zespół złego wchłaniania
- okres przedmenopauzalny
- równoległe leczenie tamoksyfenem i estrogenem
Działania niepożądane
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/f/f6/Arimidex.jpg/220px-Arimidex.jpg)
- uderzenia gorąca
- ból głowy
- senność
- nudności
- wymioty
- biegunka
- reakcje alergiczne
- pokrzywka i anafilaksja
- zmiany w parametrach biochemicznych
- ból i sztywność stawów
- zaburzenia układu rozrodczego
Dawkowanie
Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle 1 mg raz na dobę.
Uwagi
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak uczucie zmęczenia i senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.
Preparaty
- Arimidex i Atrozol – tabletki powlekane 1 mg
Synteza
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/dd/Anastrozole_synthesis.svg/750px-Anastrozole_synthesis.svg.png)
Przypisy
- ↑ Howell A., Cuzick J., Baum M., Buzdar A., Dowsett M., Forbes JF., Hoctin-Boes G., Houghton J., Locker GY., Tobias JS. Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer.. „Lancet”. s. 60–2. DOI: 10.1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID: 15639680.
- ↑ Jakesz R., Jonat W., Gnant M., Mittlboeck M., Greil R., Tausch C., Hilfrich J., Kwasny W., Menzel C., Samonigg H., Seifert M., Gademann G., Kaufmann M., Wolfgang J. Switching of postmenopausal women with endocrine-responsive early breast cancer to anastrozole after 2 years' adjuvant tamoxifen: combined results of ABCSG trial 8 and ARNO 95 trial.. „Lancet”. s. 455–62. DOI: 10.1016/S0140-6736(05)67059-6. PMID: 16084253.
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
L02A – Hormony i ich pochodne |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
L02B – Antagonisty hormonów i ich pochodne |
|