Dantrolen
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C14H10N4O5 | ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 314,25 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 7261-97-4 | ||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 6914273 | ||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB01219 | ||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||
ATC | M03 CA01 | ||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
|
Dantrolen (łac. Dantrolenum) – organiczny związek chemiczny zbudowany z pierścieni hydantoiny, furanu i p-nitrofenolu. Stosowany jako lek działający rozkurczowo na mięśnie szkieletowe.
Mechanizm działania
Lek działa rozkurczająco na mięśnie szkieletowe poniżej płytki motorycznej bezpośrednio na miofibryle. Hamuje wydostawanie się zmagazynowanych w siateczce śródplazmatycznej jonów wapnia (Ca2+), niezbędnych do powstania skurczu mięśnia. W rezultacie nie dochodzi do łączenia się wapnia z troponiną, która jest połączona z aktyną i tropomiozyną. Uniemożliwia to przyłączenie się główek miozyny do aktyny i wzajemnego przemieszczenia się włókien względem siebie.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Wydalany głównie przez nerki w postaci zmetabolizowanej. Okres połowicznej eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 4-8 h, po podaniu doustnym 8,7 h.
Wskazania
- spastyczne skurcze mięśni spowodowane uszkodzeniem górnego neuronu ruchowego (do 25 mg raz dziennie)
- hipertermia złośliwa (dożylnie, profilaktycznie przed zabiegiem 1 mg/kg, leczniczo 2,5 mg/kg masy ciała)
- złośliwy zespół neuroleptyczny – powikłanie występujące głównie u osób leczonych lekami neuroleptycznymi[4]
Działania niepożądane
- ospałość
- zawroty głowy
- biegunka
- zaburzenie oddychania
- bóle brzucha
- podwójne widzenie
- utrata apetytu
- zaburzenia mowy
- hepatotoksyczność wywołana idiosynkrazją (wytwarzaniem przeciwciał przeciwko hepatocytom), szczególnie u kobiet powyżej 35 lat
Postacie handlowe
Przypisy
- ↑ a b Dantrolene, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01219 (ang.).
- ↑ Frimm R, Kovac S, Giller SA, "Furan derivatives. 23. Synthesis and absorption spectra of 5-(nitrophenyl)-2-furaldehyde derivatives", Chemicke Zvesti, 23 (1969), 916
- ↑ Dantrolene, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-18] (ang.).
- ↑ Ernest Mutschler: Farmakologia i Toksykologia Mutschlera. Wyd. Wydanie II polskie. MedPharm, 2010, s. 166. ISBN 978-83-60466-81-0.
Bibliografia
- Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 155-156. ISBN 83-200-2646-6.
- Danysz A, Kompendium farmakologii i farmakoterapii. Wrocław: Urban & Partner; 2002 ISBN 83-87944-82-3
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
M03A – Leki zwiotczające mięśnie działające obwodowo |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
M03B – Leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo |
| ||||||||
M03C – Leki zwiotczające mięśnie działające bezpośrednio |
|