Omeprazol
| |||||||||||||||
![]() | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C17H19N3O3S | ||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 345,42 g/mol | ||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||
Numer CAS | 73590-58-6 | ||||||||||||||
PubChem | 4594 | ||||||||||||||
DrugBank | DB00338 | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
ATC | A02BC01 | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
Omeprazol – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów pompy protonowej, zmniejszający wydzielanie do światła żołądka jonów wodorowych. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej.
Mechanizm działania
Omeprazol jest pochodną benzimidazolu. Jego działanie polega na nieodwracalnym blokowaniu grupy cystynowej pompy protonowej (K+/H+ ATP-aza) komórek okładzinowych żołądka. Efektem tego jest zmniejszenie wydzielania do światła żołądka jonów wodorowych, co powoduje zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego.
Omeprazol działa również bakteriobójczo i bakteriostatycznie na Helicobacter pylori in vitro, poprzez hamowanie aktywności ureazy bakteryjnej[1][2].
Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem (jak i innymi inhibitorami pompy protonowej) obserwuje się zwiększenie liczby bakterii fizjologicznie występujących w świetle przewodu pokarmowego oraz obserwuje się zwiększone ryzyko zakażeń bakteriami Salmonella i Campylobacter[3]. Nie wpływa na wydzielanie pepsyny i czynnika wewnętrznego ani opróżnianie żołądka.
Wskazania
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- choroba refluksowa przełyku
- zespół Zollingera-Ellisona
- eradykacja Helicobacter pylori
- profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc przed znieczuleniem ogólnym
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- owrzodzenia o charakterze nowotworowym
Działania niepożądane
Często:
- bóle i zawroty głowy
- biegunka
- bóle brzucha
- nudności, wymioty
- zaparcie
- wzdęcie
Mniej często:
- złe samopoczucie
- parestezje
- zaburzenia snu
- zaburzenia równowagi
- reakcje alergiczne
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko:
- splątanie
- pobudzenie
- omamy
- depresja
- suchość błon śluzowych
- zapalenie przewodu pokarmowego
- nadwrażliwość na światło
- rumień wielopostaciowy
- wypadanie włosów
- bóle mięśni i stawów
- zapalenie wątroby
- niewydolność wątroby
- ginekomastia
- małopłytkowość
- leukopenia
- agranulocytoza
- pancytopenia
Bardzo rzadko:
Przypuszcza się, że niektóre z niepożądanych efektów ubocznych (np. ból brzucha, zawroty głowy, trudności w oddychaniu, napięcie i kurcze mięśni) mogą być spowodowane wtórnym niedoborem karnityny, będącym efektem inhibicji przez omeprazol transportera karnityny OCTN2[4].
Interakcje
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/2/23/Omeprazol_Activis_bottle.jpg/220px-Omeprazol_Activis_bottle.jpg)
Omeprazol jest kompetycyjnym inhibitorem enzymu CYP2C19 oraz CYP2C9 i może dawać interakcje z lekami, których metabolizm jest uzależniony od tych enzymów, takimi jak diazepam, escitalopram i warfaryna. Stężenie tych leków może wzrosnąć, jeżeli są przyjmowane równocześnie z omeprazolem[5]. Klopidogrel jest nieaktywnym prolekiem, który częściowo jest metabolizowany przez CYP2C19 do formy aktywnej. Hamowanie CYP2C19 blokuje aktywację klopidogrelu, osłabia jego aktywność i potencjalnie zwiększa ryzyko udaru mózgu bądź zawału mięśnia sercowego u ludzi zażywających profilaktycznie klopidogrel[6][7]. Omeprazol jest także kompetycyjnym inhibitorem p-glikoproteiny, tak jak inne inhibitory pompy protonowej[8].
Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia
Kategoria C. Stosować w trakcie ciąży jedynie w razie zdecydowanej konieczności.
Dawkowanie
Lek występuje w dawkach 10, 20 i 40 mg. Najczęściej stosuje się 10–20 mg na dobę. Należy przestrzegać zaleceń lekarza. Należy go stosować przed posiłkiem
Preparaty handlowe
Preparaty handlowe dostępne w Polsce (2021): Agastin, Bioprazol, Gasec, Goprazol, Helicid, Losec, Omeprazol, Omeprazole Genoptim, Ortanol, Piastprazol, Polprazol, Prazol, Prenome, Progastim, Ultop, Ulzol, Ventazol[9].
Przypisy
- ↑ F.F. Mirshahi F.F. i inni, Omeprazole may exert both a bacteriostatic and a bacteriocidal effect on the growth of Helicobacter pylori (NCTC 11637) in vitro by inhibiting bacterial urease activity, „Journal of Clinical Pathology”, 51 (3), 1998, s. 220–224, PMID: 9659264, PMCID: PMC500643 (ang.).
- ↑ I.M.I.M. Nakshabendi I.M.I.M. i inni, Effect of omeprazole therapy on the survival of Helicobacter pylori, urease activity, and antral gastric histology in patients with duodenal ulcer, „Helicobacter”, 1 (3), 1996, s. 155–158, DOI: 10.1111/j.1523-5378.1996.tb00030.x, PMID: 9398897 (ang.).
- ↑ Charakterystyka Produktu Leczniczego Omeprazol. Serwis Astrazeneca.. [dostęp 2007-10-09]. [zarchiwizowane z tego adresu (2007-10-09)].
- ↑ LorenaL. Pochini LorenaL., MariafrancescaM. Scalise MariafrancescaM., CesareC. Indiveri CesareC., Inactivation by omeprazole of the carnitine transporter (OCTN2) reconstituted in liposomes, „Chemico-Biological Interactions”, 179 (2-3), 2009, s. 394–401, DOI: 10.1016/j.cbi.2008.10.052, PMID: 19041296 [dostęp 2021-03-26] (ang.).
- ↑ C.A.C.A. Stedman C.A.C.A., M.L.M.L. Barclay M.L.M.L., Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors, „Alimentary Pharmacology & Therapeutics”, 14 (8), 2000, s. 963–978, DOI: 10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x, ISSN 0269-2813, PMID: 10930890 (ang.).
- ↑ Wei C.W.C. Lau Wei C.W.C., Paul A.P.A. Gurbel Paul A.P.A., The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel, „Canadian Medical Association Journal”, 180 (7), 2009, s. 699–700, DOI: 10.1503/cmaj.090251, PMID: 19332744, PMCID: PMC2659824 (ang.).
- ↑ Nicholas B.N.B. Norgard Nicholas B.N.B., Kathryn D.K.D. Mathews Kathryn D.K.D., Geoffrey C.G.C. Wall Geoffrey C.G.C., Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors, „The Annals of Pharmacotherapy”, 43 (7), 2009, s. 1266–1274, DOI: 10.1345/aph.1M051, PMID: 19470853 (ang.).
- ↑ C.C. Pauli-Magnus C.C. i inni, Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein, „Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology”, 364 (6), 2001, s. 551–557, DOI: 10.1007/s00210-001-0489-7, PMID: 11770010 [dostęp 2021-03-26] (ang.).
- ↑ Omeprazol, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-03-26] .
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 480–481. ISBN 83-7430-060-4.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
A02A – Leki zobojętniające sok żołądkowy |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
A02B – Leki stosowane w chorobie wrzodowej i chorobie refluksowej |
- Catalana: 0276141