Raloksyfen
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | [6-hydroksy-2-(4-hydroksyfenylo)-1-benzotiofen-3-ylo]-[4-(2-piperydyn-1-yloetoksy)fenylo]metanon | Inne nazwy i oznaczenia | raloksifen | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C28H27NO4S |
Masa molowa | 473,58 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 84449-90-1 |
PubChem | 5035 |
DrugBank | DB00481 |
InChI | InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 | InChIKey | GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N | |
Właściwości | | Rozpuszczalność w wodzie | 0,25 mg/l[2] | w innych rozpuszczalnikach | rozpuszczalny w DMSO (50 mM), metanolu (poniżej 1 mg/ml) i etanolu (poniżej 1 mg/ml)[1] | | Temperatura topnienia | 143–147 °C[2] | logP | 5,2[2] | |
Niebezpieczeństwa | Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-09-28] | | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | chlorowodorek raloksyfenu | Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). | | NFPA 704 | Na podstawie podanego źródła[3] chlorowodorek raloksyfenu | | | |
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Raloksyfen, raloksifen – organiczny związek chemiczny, selektywny modulator receptora estrogenowego, lek działający agonistycznie na kości i metabolizm cholesterolu oraz antagonistycznie na gruczoł mlekowy i macicę.
Działanie
U kobiet w wieku pomenopauzalnym hamuje nadmierną resorpcję tkanki kostnej spowodowaną niedoborem estrogenów, zwiększa gęstość tkanki kostnej i zmniejsza wydalanie wapnia z moczem[4]. Wpływa również korzystnie na czynniki ryzyka miażdżycy, poprzez zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL[4].
W badaniach klinicznych lek powodował zwiększenie gęstości tkanki kostnej górnej nasady kości udowej i kręgosłupa oraz wzrost całkowitej masy mineralnej organizmu o 2%[4].
Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany, biodostępność wynosi około 60%. T0,5 wynosi 27,7 h[4].. Jest wydalany głównie z kałem, większość podanej dawki w ciągu 5 dni[4].
Wskazania
Leczenie i zapobieganie osteoporozie u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Zmniejsza ryzyko wystąpienia złamań kręgów w przebiegu osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym[4].
Przypisy
- ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M.W.M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 7-44, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
- ↑ a b c Raloxifene, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00481 (ang.).
- ↑ Raloksyfen (nr R1402) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2018-09-28]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b c d e f Daiichi Sankyo Europe GmbH: Evista 60 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2019-11-11].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
G03: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego
G03A – Hormonalne środki antykoncepcyjne do stosowania wewnętrznego | G03AA – Progestageny i estrogeny, dawki stałe (w połączeniach z estrogenem) | |
---|
G03AB – Progestageny i estrogeny, preparaty sekwencyjne (w połączeniach z estrogenem) | |
---|
G03AC – Progestageny | |
---|
G03AD – Środki antykoncepcyjne stosowane w nagłych przypadkach | |
---|
|
---|
G03B – Androgeny | G03BA – Pochodne 3-oksoandrostenu | |
---|
G03BB – Pochodne 5-androstanonu | |
---|
|
---|
G03C – Estrogeny | G03CA – Estrogeny naturalne i półsyntetyczne | |
---|
G03CB – Estrogeny syntetyczne | |
---|
G03CC – Estrogeny w połączeniach z innymi lekami | - dienestrol
- dietylostylbestrol
- metalenestryl
- estriol
- estron
|
---|
G03CX – Inne estrogeny | |
---|
|
---|
G03D – Progestageny | G03DA – Pochodne pregnenu | |
---|
G03DB – Pochodne pregnadienu | - dydrogesteron
- megestrol
- medrogestron
- nomegestrol
- demegestron
- chlormadinon
- promegestron
- dienogest
|
---|
G03DC – Pochodne estrenu | - allilestrenol
- noretysteron
- linestrenol
- etysteron
- etynodiol
- metylestrenolon
|
---|
|
---|
G03E – Połączenia androgenów z żeńskimi hormonami płciowymi | G03EA – Połączenia androgenów (z estrogenem) | |
---|
G03EK – Połączenia androgenów i żeńskich hormonów płciowych z innymi lekami | |
---|
|
---|
G03F – Połączenia progestagenów z estrogenami | G03FA – Połączenia progestagenów z estrogenem, dawki stałe | |
---|
G03FB – Progestageny i estrogen, preparaty sekwencyjne | |
---|
|
---|
G03G – Gonadotropiny i inne leki pobudzające owulację | G03GA – Gonadotropiny | - gonadotropina kosmówkowa
- gonadotropina osoczowa
- urofolitropina
- folitropina alfa
- folitropina beta
- lutropina
- choriogonadotropina alfa
- korifolitropina alfa
- folitropina delta
|
---|
G03GB – Syntetyczne leki pobudzające owulację | |
---|
|
---|
G03H – Antyandrogeny | G03HA – Antyandrogeny | |
---|
G03HB – Połączenia antyandrogenów z estrogenem | |
---|
|
---|
G03X – Inne hormony płciowe i modulatory ich wydzielania | G03XA – Antygonadotropiny i związki podobne | |
---|
G03XB – Antyprogestageny | |
---|
G03XC – Selektywne modulatory receptora estrogenowego | - raloksyfen
- bazedoksyfen
- lasofoksyfen
- ormeloksyfen
- ospemifen
|
---|
G03XX – Inne hormony płciowe i modulatory ich wydzielania | |
---|
|
---|