Inibidores da dipeptidil peptidase 4
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Inibidores da dipeptidil peptidase 4 (IDPP4), também chamados de gliptinas, são uma classe de hipoglicemiantes orais usados para tratar diabetes mellitus tipo 2. A primeira gliptina foi aprovada pelo FDA em 2006.[1] Podem ser combinados com outros antidiabéticos, geralmente com metformina, no mesmo comprimido.
Mecanismo de ação
A dipeptidil peptidase 4 é uma enzima que degrada as incretinas. As incretinas incluem o peptídeo semelhante a glucagon 1 (GLP-1) e o Peptídeo insulinotrópico glicose-dependente (GIP) que são produzidos no intestino e atuam no pâncreas contribuindo para a regulação do ciclo da glicose no organismo. Quando aumenta glicose em sangue as incretinas estimulam a secreção de insulina e inibem a secreção de glucagon. Ao inibir a degradação das incretinas elas atuam por mais tempo no organismo.[2]
Efeitos colaterais
Ao contrário de vários outros hipoglicemiantes não causa o ganho de peso nem problemas cardíacos, pelo contrário, reduz o risco de problemas cardíacos.[3]
Efeitos secundários frequentes deste medicamento incluem[4]:
- Sinais de infecção do trato respiratório superior (nariz entupido ou corrimento e dor de garganta).
- Sinais de infecção do trato urinário (dor ou ardor ao urinar, sangue na urina e / ou febre).
- Dor de cabeça.
Exemplos
Os medicamentos pertencentes a esta classe são:
- Sitagliptina: aprovada pelo FDA em 2006, comercializado pela Merck & Co. como "Januvia".
- Vildagliptina: aprovada pela UE em 2007, comercializado na UE pela Novartis como "Galvus".
- Saxagliptina: aprovado pela FDA em 2009, comercializado como "Onglyza".
- Linagliptina: aprovado pela FDA em 2011, comercializado como "Tradjenta" por Eli Lilly and Company e Boehringer Ingelheim
- Gemigliptina: aprovado na Coréia em 2012, comercializado pela LG Life Sciences.
- Anagliptina: aprovada no Japão em 2012, comercializada pela Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. e Kowa Company, Ltd.
- Teneligliptina: aprovada no Japão em 2012.
- Alogliptina: aprovada pela FDA em 2013, comercializada pela Takeda Pharmaceutical Company.
- Trelagliptina: aprovada para uso no Japão em 2015.
- Dutogliptina: sendo desenvolvido pela Phenomix Corporation, na Fase III.
- Omarigliptina (MK-3102): aprovada no Japão em 2015, desenvolvida pela Merck & Co., pode ser usada semanalmente.
Referências
- ↑ U.S. Food and Drug Administration. "FDA Approves New Treatment for Diabetes". October 17, 2006. http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2006/NEW01492.html
- ↑ Tatjana Ábel (2011). A New Therapy of Type 2 Diabetes: DPP-4 Inhibitors, Hypoglycemia - Causes and Occurrences, Prof. Everlon Rigobelo (Ed.), ISBN: 978-953-307-657-7, InTech [1] Arquivado em 20 de dezembro de 2016, no Wayback Machine.
- ↑ Read PA, Khan FZ, Heck PM, Hoole SP, Dutka DP. DPP-4 inhibition by sitagliptin improves the myocardial response to dobutamine stress and mitigates stunning in a pilot study of patients with coronary artery disease. Circ Cardiovasc Imaging 2010;3:195–201pmid:20075143
- ↑ http://www.webmd.com/diabetes/selective-dipeptidyl-peptidase-4-inhibitors-dpp-4-inhibitors