Bosentan |
(IUPAC) ime |
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide |
Klinički podaci |
Identifikatori |
CAS broj | 147536-97-8 |
ATC kod | C02KX01 |
PubChem[1][2] | 104865 |
DrugBank | APRD00829 |
ChemSpider[3] | 94651 |
UNII | XUL93R30K2 Y |
ChEMBL[4] | CHEMBL957 Y |
Hemijski podaci |
Formula | C27H29N5O6S |
Mol. masa | 551.614 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
InChI | InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) Y Key: GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N Y | |
Farmakokinetički podaci |
Bioraspoloživost | 50% |
Vezivanje za proteine plazme | >98% |
Metabolizam | Hepatički |
Poluvreme eliminacije | 5 sati |
Farmakoinformacioni podaci |
Trudnoća | ? |
Pravni status | ℞ Prescription only |
Način primene | Oralno |
Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[5] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj Uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.
Mehanizam dejstva
Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.
Literatura
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet 358 (9288): 1119-23. PMID 11597664.
Povezano
Spoljašnje veze
| Portal Medicina |
| Portal Hemija |
- PubPK - farmakokinetika bosentana Arhivirano 2011-07-27 na Wayback Machine-u
- Tracleer zvanični sajt
- - Tracleer informacije of propisivanju Arhivirano 2017-03-05 na Wayback Machine-u
Simpatolitici (antagoniziraju α-adrenergičku vazokonstrikciju) | Centralni | α2 agonist | |
---|
Inhibitori otpuštanja adrenalina | |
---|
| |
---|
| |
---|
|
---|
Periferalni | Indirektni | |
---|
Direktni | α1 blokatori | |
---|
Neselektivni α blokator | |
---|
|
---|
|
---|
|
---|
Drugi antagonisti | |
---|
| anat (a:h/u/t/a/l,v:h/u/t/a/l)/phys/devp/cell/prot | vabo/siva/kong/tumr, sizn/epon | proc, lek (C2s+n/3/4/5/7/8/9) |
|
|