Ibandronska kiselina

(IUPAC) ime

{1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]propane-1,1-diyl}
bis(phosphonic acid)

Klinički podaci

Identifikatori

CAS broj

114084-78-5

ATC kod

M05BA06

PubChem^[1]^[2]

60852

DrugBank

APRD00231

Hemijski podaci

Formula

C₉H₂₃NO₇P₂

Mol. masa

319.229 g/mol ^[3]^[4]

SMILES

eMolekuli & PubHem

InChI
InChI=1S/C9H23NO7P2/c1-3-4-5-7-10(2)8-6-9(11,18(12,13)14)19(15,16)17/h11H,3-8H2,1-2H3,(H2,12,13,14)(H2,15,16,17)^Y Key: MPBVHIBUJCELCL-UHFFFAOYSA-N^Y

Farmakokinetički podaci

Bioraspoloživost

0.6%

Vezivanje za proteine plazme

90.9 to 99.5%
(u zavisnosti od koncentracije)

Metabolizam

neznatan

Poluvreme eliminacije

10 do 60 sati

Izlučivanje

Renalno

Farmakoinformacioni podaci

Licenca

EU EMEA:link, US FDA:link

Trudnoća

C(US)

Pravni status

Rx-samo

Način primene

Oralno, intravenozno

Ibandronska kiselina (INN) ili natrijum ibandronat (USAN), koja se prodaje pod trgovačkim imenima Boniva, Alvodronic, Bondronat i Bonviva, je potentan bisfosfonatski lek koji se koristi u prevenciji i tretmanu osteoporoze.^[5]^[6]

On se isto tako može koristiti u tretmanu hiperkalcemije (povišenog nivoa kalcijuma u krvi). Ovaj lek proizvode i prodaju GlaksoSmitKlajn i Roche Laboratories. Globalna prodaja 2008. godine je bila 1.1B CHF ($1.0B USD po 01/01/2009 kursu).^[7]

Indikacije

Ibandronat je jedan od tretmana za prevenciju osteoporoze kod post-menopauznih žena.^[8] Muškarci ne trebaju da koriste ibandronat. Jedan od retkih izuzetaka je kad oni učestvuju u kliničkim ispitivanjima. U maju 2003, FDA je odobrila upotrebu ibandronata kao dnevni, 2.50 mg doze, tretman za post-menopauznu osteoporozu. Ovo odobrenje je bazirano na trogodišnjem, slučajnim, dvostruko-slepom, placebom-kontrolisanom ispitivanju 2,946 žena obolelih od post-menopauzne osteoporoze. Participantima je davan placebo ili oralna ibandronat doza (2.50 mg), ili naizmenično (20 mg svaki drugi dan u 12 doza na početku svakog tromesečnog intervala). Svaki participant je još dobijao dnevne oralne doze od 500 mg kalcijuma i 400 IUs vitamina D. Na kraju studije ustanovljeno je da su obe doze značajno smanjile rizik pojave novih kičmenih fraktura, za 50-52%, u poređenju sa efektom placebo leka.

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	8
Broj donora vodonika	5
Broj rotacionih veza	9
Particioni koeficijent^[9] (ALogP)	0,7
Rastvorljivost^[10] (logS, log(mol/L))	0,9
Polarna površina^[11] (PSA, Å²)	158,2

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Susan Budavari, ur. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th izd.). Merck Publishing. ISBN 0-911910-13-1.
↑ Lide David R., ur. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th izd.). Boca Raton, FL: CRC Press. 0-8493-0487-3.
↑ Bauss F, Schimmer RC (March 2006). „Ibandronate: the first once-monthly oral bisphosphonate for treatment of postmenopausal osteoporosis”. Therapeutics and clinical risk management 2 (1): 3–18. PMC 1661644. PMID 18360577.
↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 61. Agents affecting mineral ion homeostasis and bone turnover; Bisphosphonates”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
↑ „Roche 2008 Annual Report”. Roche. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-26. Pristupljeno 13. 8. 2009.
↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). „Chapter 31. Calcium Homeostasis”. Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-4443-1.
↑ Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772. DOI:10.1021/jp980230o.
↑ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493. DOI:10.1021/ci000392t. PMID 11749573. edit
↑ Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. DOI:10.1021/jm000942e. PMID 11020286. edit