GW-405,833
IUPAC ime | |
---|---|
1-(2,3-Dihlorobenzoil)-5-metoksi-2-metil-3-[2-(4-morfolinil)etil]-1H-indol | |
Identifikatori | |
CAS broj | 180002-83-9 Y |
ATC kod | none |
PubChem | CID 9911463 |
ChEMBL | CHEMBL73711 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C23H24Cl2N2O3 |
Molarna masa | 447,353 g/mol |
SMILES
| |
GW-405,833 (L-768,242) je lek koji deluje kao potentan i selektivan parcijalni agonist kanabinoidnog receptora CB2, sa EC50 vrednošću od 0,65 nM i selektivnošću od oko 1200x za CB2 u odnosu na CB1 receptor.[1][2] Ispitivanja na životinjama su pokazala da ima antiinflamatorno antihiperalgetsko dejstvo pri niskim dozama, čemu sledi ataksija i analgetičko dejstvo pri povišenju doze.[3][4] Selektivni CB2 agonisti poput GW-405,833 mogu potencijalno do budu korisni u tretmanu alodinije i neuropatičkog bola za koji su drugi lekove nepodesni.[5][6]
Reference
- ^ Huffman JW. „The search for selective ligands for the CB2 receptor”. Current Pharmaceutical Design. 6 (13): 1323—37. септембар 2000. PMID 10903395. doi:10.2174/1381612003399347. CS1 одржавање: Формат датума (веза).
- ^ Marriott KS, Huffman JW. Recent advances in the development of selective ligands for the cannabinoid CB(2) receptor. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (3): 187—204. 2008. PMID 18289088. doi:10.2174/156802608783498014. Недостаје или је празан параметар
|title=
(помоћ). - ^ Clayton N, Marshall FH, Bountra C, O'Shaughnessy CT. „CB1 and CB2 cannabinoid receptors are implicated in inflammatory pain”. Pain. 96 (3): 253—60. април 2002. PMID 11972997. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Valenzano, K. J.; Tafesse L; Lee, G.; Harrison, J. E.; Boulet JM, Gottshall SL, Mark L, Pearson MS, Miller W, Shan S, Rabadi L, Rotshteyn Y, Chaffer SM, Turchin PI, Elsemore DA, Toth M, Koetzner L, Whiteside GT (април 2005). „Pharmacological and pharmacokinetic characterization of the cannabinoid receptor 2 agonist, GW405833, utilizing rodent models of acute and chronic pain, anxiety, ataxia and catalepsy”. Neuropharmacology. 48 (5): 658—72. PMID 15814101. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Beltramo M, Bernardini N, Bertorelli R, Campanella M, Nicolussi E, Fredduzzi S, Reggiani A. CB2 receptor-mediated antihyperalgesia: possible direct involvement of neural mechanisms. European Journal of Neuroscience. 23 (6): 1530—8. март 2006. PMID 16553616. doi:10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x. Недостаје или је празан параметар
|title=
(помоћ)CS1 одржавање: Формат датума (веза). - ^ Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H. Analgesic and antiinflammatory effects of cannabinoid receptor agonists in a rat model of neuropathic pain. Naunyn Schmiedebergs Archives of Pharmacology. 2009 Jan 18. PMID 19152053
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
8,11-DiOH-THC • 11-COOH-THC • 11-OH-THC
Arahidonoil etanolamid (Anandamid ili AEA) • 2-Arahidonoilglicerol (2-AG) • 2-Arahidonil gliceril etar (noladin etar) • Virodhamin • N-Arahidonoil dopamin (NADA) • Oleamid • RVD-Hpα
agonisti receptora
Klasični kanabinoidi (Dibenzopirani) | A-40174 • A-41988 • A-42574 • Ajulemska kiselina • AM-087 • AM-411 • AM-855 • AM-905 • AM-906 • AM-919 • AM-926 • AM-938 • AM-2389 • AM-4030 • AMG-1 • AMG-3 • AMG-36 • AMG-41 • Deksanabinol (HU-211) • DMHP • Dronabinol • HHC • HU-210 • JWH-051 • JWH-133 • JWH-139 • JWH-161 • JWH-229 • JWH-359 • KM-233 • L-759,633 • L-759,656 • Levonantradol (CP 50,5561) • Menabitan • Nabazenil • Nabidroks (Kanbisol) • Nabilon • Nabitan • Naboktat • O-224 • O-581 • O-774 • O-806 • O-823 • O-1057 • O-1125 • O-1191 • O-1238 • O-2048 • O-2113 • O-2365 • O-2372 • O-2373 • O-2383 • O-2426 • O-2484 • O-2545 • O-2694 • O-2715 • O-2716 • O-3223 • O-3226 • Paraheksil • Perotetinen • Pirnabin • THC-O-acetat • THC-O-fosfat |
---|---|
Neklasični kanabinoidi | |
Benzoilindoli | 1-Butil-3-(2-metoksibenzoil)indol • 1-Butil-3-(4-metoksibenzoil)indol • 1-Pentil-3-(2-metoksibenzoil)indol • AM-630 • AM-679 • AM-694 • AM-1241 • AM-2233 • GW-405,833 (L-768,242) • Pravadolin • RCS-4 • WIN 54,461 |
Naftoilindoli | |
Naftilmetilindoli | JWH-175 • JWH-184 • JWH-185 • JWH-192 • JWH-194 • JWH-195 • JWH-196 • JWH-197 • JWH-199 |
Fenilacetilindoli | |
Naftoilpiroli | |
Eikozanoidi | AM-883 • AM-1346 • Arahidonil-2'-hloroetilamid (ACEA) • Arahidonilciklopropilamid (ACPA) • Metanandamid (AM-356) • O-585 • O-689 • O-1812 • O-1860 • O-1861 |
Drugi | N-(S)-Fenhil-1-(2-morfolinoetil)-7-metoksindol-3-karboksamid • A-796,260 • A-834,735 • A-836,339 • A-955,840 • Abnormalni kanabidiol • AB-001 • AKB48 • AM-1248 • AZ-11713908 • BAY 38-7271 • BAY 59-3074 • CB-13 • CB-86 • CBS-0550 • GW-842,166X • JWH-176 • JTE 7-31 • LASSBio-881 • LBP-1 • Lilamin • MDA-7 • MDA-19 • NMP-7 • O-889 • O-1269 • O-1270 • O-1399 • O-1918 • O-2220 • Org 28312 • Org 28611 • PF-03550096 • S-444,823 • Tedalinab • UR-144 • URB-447 • SER-601 • VSN-16 • WIN 56,098 • XLR-11 |
kanabinoidnih receptora
pojačivači aktivnosti
AM-404 • Arahidonoil serotonin • Arvanil • Biohanin A • CAY-10401 • CAY-10429 • JNJ 1661010 • JZL184 • JZL195 • Genistein • Kaempferol • LY-2183240 • O-1624 • O-2093 • Oleoiletanolamid (OEA) • Olvanil • Palmitoiletanolamid (PEA) • PF-04457845 • PF-622 • PF-750 • PF-3845 • PHOP • URB-447 • URB-597 • URB-602 • URB-754
kanabinoidnog receptora
AM-251 • AM-281 • AM-630 • AM-1387 • AM-4113 • AM-6527 • AM-6545 • BML-190 • CAY-10508 • CB-25 • CB-52 • CB-86 • CP-945,598 • Drinabant (AVE1625) • Hemopresin • Ibipinabant (SLV319) • JTE-907 • LH-21 • LY-320,135 • MDA-77 • MJ-15 • MK-9470 • NESS-0327 • NIDA-41020 • O-606 • O-1184 • O-1248 • O-2050 • O-2654 • Otenabant • PF-514273 • Rimonabant (SR141716) • Rosonabant (E-6776) • SR144528 • Surinabant (SR147778) • Taranabant (MK-0364) • TM-38837 • VCHSR