Estropipate
![]() | |
![]() | |
Dữ liệu lâm sàng | |
---|---|
Tên thương mại | Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, others |
Đồng nghĩa | Piperazine estrone sulfate; Estrone sulfate piperazine salt; Pipestrone |
AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
Dược đồ sử dụng | By mouth |
Mã ATC |
|
Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
Số đăng ký CAS |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
Định danh thành phần duy nhất |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
ECHA InfoCard | 100.027.906 |
Dữ liệu hóa lý | |
Công thức hóa học | C22H32N2O5S |
Khối lượng phân tử | 436.56 g/mol |
Mẫu 3D (Jmol) |
|
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
(kiểm chứng) |
Estropipate, còn được gọi là piperazine estrone sulfate và được bán dưới tên thương hiệu Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, và Sulestrex số những người khác, là một estrogen thuốc được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp hormon mãn kinh trong điều trị mãn kinh triệu chứng.[1][2][3][4] Nó là một loại muối của estrone sulfat và piperazine, và được chuyển hóa thành estrone và estradiol trong cơ thể. Nó được dùng bằng đường uống.
Sử dụng trong y tế
Estropipate được sử dụng để:[1] [ <span title="This claim needs additional references to reliable sources. (March 2018)">cần thêm trích dẫn</span> ]
- Làm giảm các triệu chứng mãn kinh như liệu pháp hormone mãn kinh
- Điều trị một số loại vô sinh
- Điều trị một số điều kiện dẫn đến sự kém phát triển của các đặc điểm tình dục nữ
- Điều trị teo âm đạo
- Điều trị một số loại ung thư vú (đặc biệt ở nam giới và phụ nữ mãn kinh)
- Điều trị ung thư tuyến tiền liệt
- Ngăn ngừa loãng xương
Các hình thức có sẵn
Estropipate có sẵn ở dạng viên nén uống 0,75, 1,5, 3 và 6 mg.[5]
Dược lý
Dược lực học
Estropipate là một tiền chất của estrone và estradiol. Do đó, nó là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của các thụ thể estrogen.
Estropipate đã được tìm thấy hoạt động như một chất ức chế SLCO1B1 (OATP1B1) (IC50 = 70 nM).[6]
Dược động học
Estropipate bị thủy phân thành estrone trong cơ thể.[7] Estrone sau đó có thể được chuyển thành estradiol bởi 17β-hydroxapseoid dehydrogenase.
Hóa học
Lịch sử
Estropipate đã được giới thiệu dùng trong y tế bởi Abbott vào năm 1968.[8] Nó được FDA tại Hoa Kỳ vào năm 1991.[9]
Xã hội và văn hoá
Tên gốc
Estropipate là tên gốc của thuốc và thuốc INN, USAN và BAN.[2][3][7][10][11]
Tên thương hiệu
Estropipate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Genoral, Harmogen, Bettervera, Ogen, Ortho-Est và Sulestrex trong số những người khác.[2][7][10][11]
Khả dụng
Estropipate dường như chỉ có sẵn ở Hoa Kỳ.[11] Trong quá khứ, estropipate cũng đã được bán ở Canada, Vương quốc Anh, Ireland, Thụy Sĩ, Úc, Nam Phi, México và Indonesia.[7][10]
Tham khảo
- ^ a b https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/083220s041lbl.pdf
- ^ a b c J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ Joseph T. DiPiro; Robert L. Talbert; Gary C. Yee; Gary R. Matzke, Barbara G. Wells, L. Michael Posey (ngày 23 tháng 1 năm 2017). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Tenth Edition. McGraw-Hill Education. tr. 1295. ISBN 978-1-259-58749-8.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/748.2
- ^ a b c d Sweetman, Sean C. biên tập (2009). “Sex hormones and their modulators”. Martindale: The Complete Drug Reference (ấn bản 36). London: Pharmaceutical Press. tr. 2101. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ Penny Wise Budoff (ngày 1 tháng 8 năm 1983). No more hot flashes, and other good news. Putnam. tr. 28. ISBN 978-0-399-12793-9.
- ^ P & T. CORE Medical Journals. tháng 7 năm 1993.
- ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. tr. 408–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c https://www.drugs.com/international/estropipate.html