Estropipate

Estropipate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiHarmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, others
Đồng nghĩaPiperazine estrone sulfate; Estrone sulfate piperazine salt; Pipestrone
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
  • None
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(8R,9S,13S,14S)-13-Methyl-17-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate; piperazine
Số đăng ký CAS
  • 7280-37-7
PubChem CID
  • 5284555
DrugBank
  • DB04574 ☑Y
ChemSpider
  • 4447610 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • SVI38UY019
KEGG
  • D00948 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:4873 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1200980 ☑Y
ECHA InfoCard100.027.906
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H32N2O5S
Khối lượng phân tử436.56 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=S(=O)(O)Oc1cc4c(cc1)[C@@H]3[C@H]([C@@H]2CCC(=O)[C@@]2(C)CC3)CC4.N1CCNCC1
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H22O5S.C4H10N2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)19;1-2-6-4-3-5-1/h3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);5-6H,1-4H2/t14-,15-,16+,18+;/m1./s1 ☑Y
  • Key:HZEQBCVBILBTEP-ZFINNJDLSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Estropipate, còn được gọi là piperazine estrone sulfate và được bán dưới tên thương hiệu Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, và Sulestrex số những người khác, là một estrogen thuốc được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp hormon mãn kinh trong điều trị mãn kinh triệu chứng.[1][2][3][4] Nó là một loại muối của estrone sulfat và piperazine, và được chuyển hóa thành estrone và estradiol trong cơ thể. Nó được dùng bằng đường uống.

Sử dụng trong y tế

Estropipate được sử dụng để:[1]   [ <span title="This claim needs additional references to reliable sources. (March 2018)">cần thêm trích dẫn</span> ]

Các hình thức có sẵn

Estropipate có sẵn ở dạng viên nén uống 0,75, 1,5, 3 và 6 mg.[5]

Dược lý

Dược lực học

Estropipate là một tiền chất của estrone và estradiol. Do đó, nó là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của các thụ thể estrogen.

Estropipate đã được tìm thấy hoạt động như một chất ức chế SLCO1B1 (OATP1B1) (IC50 = 70   nM).[6]

Dược động học

Estropipate bị thủy phân thành estrone trong cơ thể.[7] Estrone sau đó có thể được chuyển thành estradiol bởi 17β-hydroxapseoid dehydrogenase.

Hóa học

Lịch sử

Estropipate đã được giới thiệu dùng trong y tế bởi Abbott vào năm 1968.[8] Nó được FDA tại Hoa Kỳ vào năm 1991.[9]

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Estropipate là tên gốc của thuốc và thuốc INN, USAN và BAN.[2][3][7][10][11]

Tên thương hiệu

Estropipate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Genoral, Harmogen, Bettervera, Ogen, Ortho-Est và Sulestrex trong số những người khác.[2][7][10][11]

Khả dụng

Estropipate dường như chỉ có sẵn ở Hoa Kỳ.[11] Trong quá khứ, estropipate cũng đã được bán ở Canada, Vương quốc Anh, Ireland, Thụy Sĩ, Úc, Nam Phi, México và Indonesia.[7][10]

Tham khảo

  1. ^ a b https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/083220s041lbl.pdf
  2. ^ a b c J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 900–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ a b I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 114–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ William Andrew Publishing (ngày 22 tháng 10 năm 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. tr. 1484–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  5. ^ Joseph T. DiPiro; Robert L. Talbert; Gary C. Yee; Gary R. Matzke, Barbara G. Wells, L. Michael Posey (ngày 23 tháng 1 năm 2017). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Tenth Edition. McGraw-Hill Education. tr. 1295. ISBN 978-1-259-58749-8.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
  6. ^ http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/748.2
  7. ^ a b c d Sweetman, Sean C. biên tập (2009). “Sex hormones and their modulators”. Martindale: The Complete Drug Reference (ấn bản 36). London: Pharmaceutical Press. tr. 2101. ISBN 978-0-85369-840-1.
  8. ^ Penny Wise Budoff (ngày 1 tháng 8 năm 1983). No more hot flashes, and other good news. Putnam. tr. 28. ISBN 978-0-399-12793-9.
  9. ^ P & T. CORE Medical Journals. tháng 7 năm 1993.
  10. ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. tr. 408–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  11. ^ a b c https://www.drugs.com/international/estropipate.html