Oxaflozane

Oxaflozane
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiConflictan
Đồng nghĩaCERM-1766
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • N06AX10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-Propan-2-yl-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]morpholine
Số đăng ký CAS
  • 26629-86-8
    26629-86-7 (HCl)
PubChem CID
  • 432824
ChemSpider
  • 382782
Định danh thành phần duy nhất
  • V4WLW77V5Q
KEGG
  • D07340
ECHA InfoCard100.043.490
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC14H18F3NO
Khối lượng phân tử273.29 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O1CCN(C(C)C)CC1c2cc(C(F)(F)F)ccc2

Oxaflozane (INN) (tên thương hiệu Conflictan) là một thuốc chống trầm cảm và lo âu ma túy đã được giới thiệu bởi Solvay S.A. ở Pháp vào năm 1982 để điều trị trầm cảm nhưng từ đó đã được ngưng.[1][2][3][4] Đây là một tiền chất của flumexadol (N -dealkyloxaflozane; 2- (3-trifluoromethylphenyl) morpholine; CERM-1841 hoặc 1841-CERM), được báo cáo là hoạt động như một chất chủ vận của các thụ thể serotonin 5-HT1A (pK i = 7.1) và 5-HT2C (pK i = 7.5) và, ở mức độ thấp hơn nhiều, của thụ thể 5-HT2A (pK i = 6.0).[4][5] Ngoài các đặc tính serotonergic của nó, oxaflozane cũng có thể tạo ra tác dụng phụ chống cholinergic ở liều cao, cụ thể là quá liều.[6]

Xem thêm

  • Fluminorex
  • Fludorex
  • Fenfluramine
  • TFMPP
  • Befiradol

Tham khảo

  1. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 909–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. tr. 766. ISBN 3-88763-075-0.
  3. ^ Sittig, Marshall (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Park Ridge, N.J., U.S.A: Noyes Publications. tr. 1122. ISBN 0-8155-1144-2.
  4. ^ a b Jean-Pierre Bégué; Daniele Bonnet-Delpon (ngày 2 tháng 6 năm 2008). Bioorganic and Medicinal Chemistry of Fluorine. John Wiley & Sons. tr. 303–. ISBN 978-0-470-28187-1.
  5. ^ Leysen DC (tháng 2 năm 1999). “Selective 5-HT2C agonists as potential antidepressants”. IDrugs: the Investigational Drugs Journal. 2 (2): 109–20. PMID 16160946.
  6. ^ Dutertre JP, Barbier P, Suc AL, Jonville AP, Autret E (1992). “Oxaflozane overdose in a child”. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 30 (1): 123–6. doi:10.3109/15563659208994452. PMID 1542141.

Đọc thêm

  • Rascol A, Maurel H, David J, Layani M (1974). “[Preliminary clinical results of a new non tricyclic antidepressive drug: oxaflozane]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 29 (1): 95–9. PMID 4603757.
  • Hache J, Duchene-Marullaz P, Streichenberger G (1974). “[Pharmacological profile of a new non tricyclic antidepressant: oxaflozane (1,766 Cerm)]”. Thérapie (bằng tiếng Pháp). 29 (1): 81–93. PMID 4849381.
  • Constantin M, Pognat JF (1979). “Comparative study of oxaflozane urinary metabolism in man, the dog and the rat. Identification of the principal metabolites”. Arzneimittel-Forschung. 29 (1): 109–14. PMID 582104.
  • Bertolino A, palermo M, Porro V (1985). “Oxaflozane, a new nontricyclic antidepressant in the treatment of anxiety-depressions syndromes”. Acta Ther (11): 209–218.
  • Aguglia E (1986). “On the therapetic value of axaflozane: Its application in the treatment of emotional disturbances of the anxious-depressive type accompanied by somatic manifestations”. Acta Ther (12): 259–267.