Diazepam
![]() | |
![]() | |
Data klinikal | |
---|---|
Sebutan | /daɪˈæzᵻpæm/ |
Nama dagang | Valium, Vazepam, Valtoco dan lain-lain[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682047 |
Data lesen |
|
Kategori kehamilan |
|
Liabiliti penggantungan | Tinggi[2] |
Liabiliti ketagihan | Sederhana[3][4] |
Kaedah pemberian | Melalui mulut, suntikan otot, suntikan pembuluh darah, dubur, semburan hidung[5] |
Status perundangan | |
Status perundangan |
|
Data farmakokinetik | |
Bioketersediaan | 76% (64–97%) melalui mulut, 81% (62–98%) dubur[7] |
Metabolisme | Hati—CYP2B6 (haluan minor) kepada desmetildiazepam, CYP2C19 (haluan major) kepada metabolit tidak aktif, CYP3A4 (haluan major) kepada desmetildiazepam |
Penyingkiran separuh hayat | (50 jam); 20 – 100 jam (36 – 200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)[8][6] |
Perkumuhan | Buah pinggang |
Pengecam | |
Nama IUPAC
| |
CompTox Dashboard (EPA) |
|
ECHA InfoCard | 100.006.476 ![]() |
Data kimia dan fizikal | |
Formula | C16H13ClN2O |
Jisim molar | 284.74 g·mol−1 |
Model 3D (JSmol) |
|
| |
| |
![]() ![]() |
Diazepam, awalnya dipasarkan sebagai Valium, merupakan ubat daripada keluarga benzodiazepin yang biasanya memberi kesan penenang.[9] Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, seperti keresahan, sawan, sindrom sarak alkohol, sindrom sarak benzodiazepin, kekejangan otot, masalah tidur dan sindrom kaki resah. [9] Ia juga boleh digunakan untuk menyebabkan hilang ingatan dalam prosedur perubatan tertentu.[10][11] Ia boleh diberikan melalui mulut, dimasukkan ke dalam dubur, disuntik ke dalam otot, disuntik ke dalam vena atau digunakan sebagai semburan hidung.[5][11] Apabila diberikan melalui vena, kesannya bermula dalam satu hingga lima minit dan kekal sehingga satu jam.[11] Jika melalui mulut, kesan bermula selepas 15 hingga 60 minit.[12]
Antara kesan sampingan yang biasa ialah mengantuk dan masalah koordinasi.[11][8] Kesan sampingan yang serius jarang berlaku.[9] Antaranya ialah bunuh diri, sesak nafas dan peningkatan risiko sawan jika digunakan terlalu kerap oleh seseorang yang menghidap epilepsi.[9][11][13] Kadangkala, debar atau kegelisahan mungkin berlaku.[14][15] Penggunaan jangka panjang boleh mengakibatkan tolerans, kebergantungan dan gejala sarak apabila dos dikurangkan.[9] Memberhentikannya secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang boleh menjadi berbahaya.[9] Selepas berhenti, masalah kognitif mungkin akan berterusan selama enam bulan atau lebih.[14] Ia tidak digalakkan untuk wanita mengandung atau menyusu.[11] Mekanisme tindakannya adalah dengan meningkatkan kesan neurotransmiter asid gama-aminobutirik (GABA).[14]
Diazepam dipatenkan pada tahun 1959 oleh Hoffmann-La Roche.[9][16][17] Ia merupakan salah satu ubat yang paling kerap dipreskripsikan di dunia sejak ia dilancarkan pada tahun 1963.[9] Di Amerika Syarikat, ia merupakan ubat terlaris antara 1968 dan 1982, dengan lebih daripada dua bilion tablet dijual pada tahun 1978 sahaja.[9] Pada tahun 2017, ia ubat ke-135 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat, lebih daripada lima juta preskripsi.[18][19] Pada tahun 1985, paten itu luput dan kini terdapat lebih daripada 500 jenama yang ada di pasaran.[9] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada lorazepam. [20] Kos borongnya di negara membangun adalah kira-kira AS$0.01 per dos setakat tahun 2015. [21] Di Amerika Syarikat, harganya kira-kira AS$0.40 setiap dos.[11]
Rujukan
- ^ a b "National Highway Traffic Safety Administration Drugs and Human Performance Fact Sheet- Diazepam". Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-03-27. Dicapai pada 2017-11-13.
- ^ Edmunds, Marilyn; Mayhew, Maren (17 April 2013). Pharmacology for the Primary Care Provider (ed. ke-4). Mosby. m/s. 545. ISBN 9780323087902. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 31 Julai 2020.
- ^ Clinical Addiction Psychiatry. Cambridge University Press. 2010. m/s. 156. ISBN 9781139491693. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
- ^ Ries, Richard K. (2009). Principles of addiction medicine (ed. 4). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 106. ISBN 9780781774772. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
- ^ a b "Valtoco- diazepam spray". DailyMed. 13 January 2020. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 13 Februari 2020.
- ^ a b "Diazepam Tablets BP 10mg - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 September 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 25 July 2020. Dicapai pada 25 July 2020.
- ^ Dhillon S, Oxley J, Richens A (Mac 1982). "Bioavailability of diazepam after intravenous, oral and rectal administration in adult epileptic patients". British Journal of Clinical Pharmacology. 13 (3): 427–32. doi:10.1111/j.1365-2125.1982.tb01397.x. PMC 1402110. PMID 7059446.
- ^ a b "Valium- diazepam tablet". DailyMed. 8 November 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 June 2019. Dicapai pada 30 December 2019.
- ^ a b c d e f g h i j "Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)". ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60. April 2014. doi:10.1021/cn5000056. PMC 3990949. PMID 24552479.
- ^ "Diazepam". PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2006-03-11.
- ^ a b c d e f g "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2015-06-05.
- ^ Dhaliwal JS, Saadabadi A (2019). "Diazepam". StatPearls. StatPearls Publishing. PMID 30725707. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 Mac 2021. Dicapai pada 2019-10-13.
- ^ "Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 19 (2). March 2017. doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172.
- ^ a b c "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. August 2008. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
- ^ Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (ed. 2nd). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 862. ISBN 9780781770323. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. m/s. 535. ISBN 9783527607495. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
- ^ US
- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 11 April 2020.
- ^ "Diazepam - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 April 2020. Dicapai pada 11 April 2020.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Diazepam". International Drug Price Indicator Guide. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 March 2017. Dicapai pada 2 December 2015.
Pautan luar
- "Diazepam Nasal Spray". MedlinePlus.
- "Diazepam". Resource Center. Chemwatch.