Eplivanserin
IUPAC ime | |
---|---|
(Z,E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4-hidroksifnil)-2-propen-1-on O-[2-(dimetilamino)etil]oksim | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Identifikatori | |
CAS broj | 130579-75-8 Y 130580-02-8 (fumarat) |
ATC kod | none |
PubChem | CID 5493160 |
ChemSpider | 13267837 |
UNII | 3CO94WO6DJ Y |
KEGG | D10006 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C19H21FN2O2 |
Molarna masa | 328,381 g/mol |
SMILES
| |
InChI
| |
Eplivanserin (SR-46,349; Ciltiri) je bio eksperimentalni lek za tretman insomnije koj je razvijala kompanija Sanofi Aventis.[1]
Sanofi Aventis je decembra 2009. povukla svoju svoju aplikaciju za odobrenje kod FDA i Evropske medicinske agencije.[2]
Mehanizam dejstva
Eplivanserin je inverzni agonist serotoninskog receptora 5-HT2A. U kontrastu sa drugim sedirajućim lekovima koji deluju na 5-HT2A receptore (e.g., mirtazapin, klozapin, risperidon), eplivanserin praktično nema afiniteta za dopaminske, histaminske i adrenergičke receptore.[3]
Rezultati ispitivanja
Placebo kontrolisana ispitivanja faze II sa 351 subjekata su pokazala da eplivanserin redukuje period pre početka sna za 39 minuta (u poređenju sa 26 minuta za placebo).[3]
Vidi još
Reference
- ^ „Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD -- Neurotransmitter.net”.
- ^ Spencer, Mimosa; Berton, Elena (21. 12. 2009). „Sanofi-Aventis Discontinues Eplivanserin For Insomnia”. Dow Jones & Co. Архивирано из оригинала 21. 07. 2011. г. Приступљено 27. 1. 2010.
- ^ а б Teergarden, BR; Al Shamma H; Xiong, Y (2008). „5-HT2A Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (11): 969—976. PMID 18673166. doi:10.2174/156802608784936700.
- p
- r
- u
Barbiturati |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Benzodiazepini |
| ||||||||
Dialkil-fenoli | |||||||||
Nebenzodijazepini | |||||||||
Piperidindioni | |||||||||
Hinazolinoni | |||||||||
Neuroaktivni steroidi |
receptor
Alfa-adrenergički agonisti |
---|
Melatonin |
---|
Acetilholinski receptor
Antihistamini & Antiholinergici |
---|
α1- adrenergički
Selektivni 5-HT2A & α1-adrenergički antagonisti |
---|
GHB receptor
GHB Tip |
---|
Oreksinski antagonisti |
---|
negrupisani
Aldehidi | |
---|---|
Alkini | |
Karbamati | |
Drugi |